现代药理学证实，生石膏煎剂对人体具有较强的退热作用，且作用快，可抑制发热时过度兴奋或机体某些功能亢进，从而调节体温中枢。同时，由于发汗中枢被抑制，故有解热而不发汗的特点，适用于高热患者。生石膏内服，经胃酸作用，一部分成分变为可溶性钙盐被机体吸收，使血清钙浓度增加，而抑制肌肉兴奋性，可降低血管的通透性，起到镇静、解痉、消炎等作用。在血清钙离子的作用下，可促进吞噬细胞成熟，发挥该细胞的作用。此外，还有降低血压、减慢心率、利尿等作用。
生石膏味辛、甘，性寒，归胃、肺经，有清热泻火、除烦止渴的功效。主要用于热性病邪在气分之壮热、烦渴等实热证，热邪郁肺之发热、咳嗽气喘，以及胃火上攻之头痛、牙龈肿痛等。如治疗甲型流感、急性气管炎、大叶性肺炎的麻杏石甘汤加减、清热解毒软胶囊、金莲清热颗粒等，以及治疗流脑、乙型流脑等的清瘟败毒饮，均重用生石膏，以达到应有的疗效。
生石膏经煅制后，其药性已经改变，主要用于收湿敛疮生肌等，为外用之品，一般不作内服。药典也明确指出：“内服用生石膏，外用多为煅石膏。”若将煅石膏代替生石膏应用，不仅起不到应有的疗效，甚至还会加重病情。
现在药房出售的生、熟石膏均为白色的粉末状，不太好鉴别。简易的区分方法为：取石膏粉末10克，加水约15毫升，搅拌均匀。放置10分钟后，若呈干性黏团块状者是熟石膏，而呈湿性散渣状者，则为生石膏。